130622-05-8 terc-butoxikarbonil-D-glutaminsav(metil-észter)-metil-észter

A fluorokinolonok széles antibakteriális spektrummal, erős antibakteriális aktivitással, alacsony mellékhatásokkal, jó szöveti permeabilitással, magas orális biohasznosulással, hosszú beadási intervallumú és kényelmes beadásúak.Általában fertőző betegségek, például légúti fertőzések és húgyúti fertőzések kezelésére használják.A fluorokinolon antibakteriális gyógyszerek szerkezetét a fluor jelenléte jellemzi a kinolon anyamag hatodik pozíciójában.
Az elmúlt 10 évben azonban az ilyen típusú gyógyszerek széleskörű alkalmazása által generált szelektív nyomás következtében megszaporodtak a gyógyszerrezisztens törzsek, különösen az utóbbi években a kinolon-rezisztens Streptococcus pneumoniae keresztrezisztenciával rendelkezik, amely penicillinre rezisztens, makrolid antibiotikumok és kinolon antibiotikumok.Ugyanakkor azt találták, hogy egyes fluorokinolonok az elektrokardiogram QTc-intervallumának megnyúlását, hepatotoxicitást és fototoxicitást okozhatnak, ami korlátozta alkalmazásukat.
A fluorokinolonok fenti hiányosságainak kiküszöbölése érdekében sürgős új szerkezeti vegyületek kifejlesztése, amelyek jó antibakteriális aktivitással, széles antibakteriális spektrummal rendelkeznek és a lehető legkisebb mellékhatásokat okozzák a többszörösen rezisztens baktériumokkal szemben.A közelmúltban kifejlesztett új, 8-metoxilt tartalmazó fluorokinolon-mentes (NFQ) gyógyszerek sorozata abban különbözik a fluorokinolon antibiotikumoktól, hogy nincs fluor a kinolon anyamag 6. pozíciójában, de még mindig erős in vitro antibakteriális hatást fejtenek ki.A nemonoxacin egy új NFQ szelektív bakteriális topoizomeráz inhibitor.
A jelenleg forgalomban lévő fluorokinolonokhoz képest a nenofloxacin a strukturális gyógyszerek új osztályát képviseli.A nemonokacin (TG-873870), a Procter & Gamble (P&G) által kifejlesztett új kinolon gyógyszer, jelentős antibakteriális aktivitást mutatott számos klinikailag releváns kórokozó ellen, köztük a Staphylococcus aureus és a multirezisztens Streptococcus pneumoniae ellen.A fertőzött egereken végzett kísérletek eredményei azt mutatták, hogy ennek a terméknek az antibakteriális hatása erősebb, mint a legtöbb jelenlegi kinoloné.Ezenkívül a termék kiváló farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik, és jól tolerálható.