200124-22-7 terc-butoxi-karbonil-arginin (Pbf)-OH

A Boc-Arg (Pbf) -OH egy argininszármazék.
A bivalirudint, egy szintetikus véralvadásgátlót, amely a hirudin 20 peptidből álló rokona, 2000-ben hagyták jóvá az Egyesült Államokban. Az injekció fehér, laza anyag vagy amorf szilárd anyag.A bivarudin specifikusan kötődik a trombin katalitikus helyéhez és az anion külső kötőhelyéhez, és közvetlenül gátolja a trombin aktivitását, így gátolja a trombin által katalizált és indukált reakciót, és hatása reverzibilis.A bivarudint főként véralvadásgátlóként használják felnőtteknél az elektív perkután koszorúér-beavatkozáshoz (PCI).
A bivarudin a trombin közvetlen inhibitora, amely specifikusan kötődik a trombinmentes és a trombuson lévő katalitikus helyekhez és anionok exo-kötő helyeihez.A bivaludin és a trombin közötti kötődési folyamat reverzibilis, és a trombin visszaállíthatja a trombin eredeti biológiai aktivitását a bivaludin Arg3-Pro4 közötti peptidkötés lassú enzimolízisével.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a bivarudin nemcsak az oldalsó szabad trombint gátolja, hanem a trombin kötődését is gátolja a vérrögökkel anélkül, hogy a vérlemezkék által felszabaduló anyagok semlegesítenék.Meghosszabbíthatja a normál plazma által aktivált parciális protrombin időt (APTT), trombin időt (TT), protrombin időt (PT) és aktív koagulációs időt (ACT).Lineáris kapcsolat van a bivarudin koncentrációjával, de nem világos, hogy létezik-e ez a korreláció a klinikai alkalmazásban.
Az irodalomban beszámoltak arról, hogy a perkután coronaria angioplasztikán (PTCA) átesett betegek farmakokinetikája a bivarudin intravénás beadása után lineáris.A beteg 1 mg/ttkg-ot intravénásan kapott terhelési dózisként, majd újabb 2,5 mg/ttkg/óra iv. infúziót 4 órán keresztül, amely in vivo 12,3±1,7 mg/ml-en stabilizálódott.A bivarudin a plazmából vesehidrolízis és proteázlebomlás útján ürül ki.A normál vesefunkciójú betegek clearance-felezési ideje körülbelül 25 perc, a közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek clearance-felezési ideje pedig meghosszabbodik.A bivarudin körülbelül 25%-a eltávolítható dialízissel, és hemodialízissel eltávolítható.Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az ACT-t ellenőrizni kell.Egészséges önkénteseknél a véralvadásgátló hatást azonnal megfigyelték a bivarudin intravénás beadása után, hosszan tartó PT, ACT és APTT mellett.Egy-két órával a visszavonás után az ACT visszatért a beadás előtti szintre.